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ポリペプチドは生物体内で様々な機能を実現する活性物質であり、ポリペプチド修飾は主に主鎖構造と側鎖基の修飾である。修飾することにより、ペプチド化合物の物理的な性質と化学的な性質を変化し、体内での有効な利用を***適化することができる。修飾されたポリペプチドの薬物は免疫原性を著しく減らさせ、毒の副作用を減らさせ、水溶性を増加させ、体内の作用時間を延長させ、体内の分布状況を変化させることなどの効果がある。
よくあるペプチド修飾には、C末端修飾、N末端修飾、側鎖修飾、アミノ酸修飾、骨格修飾などを含む。